Conception, synthesis and evaluation of fluorescent probes and PET radioligands for the oxytocin and vasopressin receptors
Conception, synthèse et évaluation de sondes fluorescentes et de radioligands TEP des récepteurs de l'ocytocine et de la vasopressine
RCPG
Ocytocine
Vasopressine
TEP
Radiotraceurs
Fluorescence
Sondes fluorescentes
TR-FRET
RCPG
Ocytocin
Vasopressin
PET
Radiotracers
Fluorescence
Fluorescent probes
TR-FRET
615.19
Ocytocine
Vasopressine
Récepteurs couplés aux protéines G
Sondes fluorescentes
Tomographie par émission
Les récepteurs de l’ocytocine (OTR) et de la vasopressine (AVPR) sont connus pour être impliqués dans la modulation d’effets centraux complexes. Récemment l’OTR a été proposé comme une cible thérapeutique pour le traitement des troubles du spectre autistique (TSA).Afin de mieux comprendre le rôle de l’OTR et des AVPR dans les TSA, d’éclaircir des nouveaux traits de sa pharmacologie et d’établir des méthodes du criblage sur les récepteurs sauvages, nous avons développé des traceurs pour la tomographie par émission des positons ainsi que des sondes fluorescentes pour la famille OT/AVP des RCPG. Les ligands fluorescents ont été utilisés pour établir un test de liaison TR-FRET pour l’OTR et pour initier le développement du test alternatif sur les récepteurs sauvages. Les radiotraceurs TEP seront bientôt testés chez la souris et chez le singe pour évaluer leurs performances pour la détection des récepteurs de l’ocytocine centraux avant d’envisager des études chez l’Homme.
In order to better understand the role of OTR and AVPR in ASD, to reveal new features in its pharmacology and signaling and to establish high-throughput screening method on wild-type G protein-coupled receptors, we developed imaging probes for the oxytocin-vasopressin receptors family, namely radiotracers for positron emission tomography and optical probes for fluorescence detection and imaging. The fluorescent ligands have been used to establish TR-FRET binding assay for OTR and to initiate the development the screening assay for the wild-type oxytocin receptor. The PET radiotracers will be shortly tested in mice and monkeys to evaluate their potency in detecting the central oxytocin receptors.
Electronic Thesis or Dissertation
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9420411
Université de Strasbourg
Strasbourg
2015-12-31
https://theses.hal.science/tel-01674159
application/pdf
8702307
https://publication-theses.unistra.fr/public/theses_doctorat/2014/Karpenko_Iuliia_2014_ED222.pdf
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https://theses.hal.science/tel-01674159
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Karpenko
Julie
1989-03-03
FR
182225925
21115780
https://theses.fr/2014STRAF045
2014STRAF045
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2014-10-16
Chimie biologique et thérapeutique
Strasbourg
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Doctorat
Docteur es
non
oui
Hibert
Marcel
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Bonnet
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Francine
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École doctorale des Sciences chimiques (Strasbourg ; 1995-....)
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Laboratoire d'innovation thérapeutique (Strasbourg ; 2009-....)
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Marcel
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Frédéric
Bonnet
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École doctorale des Sciences chimiques (Strasbourg ; 1995-....)
Laboratoire d'innovation thérapeutique (Strasbourg ; 2009-....)
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restriction 2014-10-16 2018-01-01
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