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Description : Les récepteurs du neuropeptide FF (NPFF) et GPR54 font partie d’une sous-famille de récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) de neuropeptides, qui présentent dans la partie C-terminale une même séquence Arg-Phe-NH2. Ce motif dipeptidique a servi initialement à concevoir des ligands nanomolaires ...
Mots clés : Neuropeptides, Pyridine, Ligands, Chimie pharmaceutique
Auteur : Doebelin Christelle
Année de soutenance : 2013
Description : Nous avons développé trois accès synthétiques performants à des cyclopentènones fonctionnalisées en exploitant des réactivités inattendues que nous avons découvertes. Nous avons aussi effectué la première synthèse d’isostères des flavaglines substitués par un groupement formylamino ou mésylamino ...
Mots clés : Cyclopenténones, Composés carbonylés, Cyclisation (chimie), Catalyse à l'or, Anticancéreux
Auteur : Zhao Qian
Année de soutenance : 2017
Description : Les interfaces protéine-protéine sont au cœur de nombreux mécanismes physiologiques du vivant. Les caractériser au niveau moléculaire est un donc enjeu crucial pour la recherche de nouveaux candidat-médicaments. Nous proposons ici de nouvelles méthodes d’analyse des interfaces protéine-protéine ...
Mots clés : Interactions protéine-protéine, Classification automatique, Chimie -- Informatique, Chimie
Auteur : Da Silva Franck
Année de soutenance : 2016
Description : La comparaison de site peut-elle vérifier l’hypothèse: «Les origines biosynthétiques des produits naturels leurs confèrent des activités biologiques»? Pour répondre à cette question, nous avons développé un outil modélisant les propriétés accessibles au solvant des sites de liaison. La méthode a ...
Mots clés : Enzymes -- Analyse, Ligands (biochimie) -- Fixation, Reconnaissance moléculaire, Chimie -- Informatique
Auteur : Sturm Noé
Année de soutenance : 2015
Description : Les cavités de protéines sont au cœur d’interactions moléculaires nécessaires aux fonctions biologiques du vivant. Grâce à l’augmentation incessante des données structurales, les méthodes de comparaison de cavités protéiques offrent diverses applications en conception de molécules bioactives mais ...
Mots clés : Criblage pharmacologique, Intelligence artificielle, Molécules bioactives, Chimie -- Informatique
Auteur : Eguida Kossiwa Ikafui Merveille
Année de soutenance : 2022
Description : Les chimiokines forment une vaste famille de cytokines chimioattractantes surtout connues pour leur implication dans des phénomènes pro-inflammatoires. Ainsi, l’obtention de composés modulant l’action de ces protéines apparaît aujourd’hui comme un enjeu primordial. L’utilisation de petites molécules ...
Mots clés : Chimiokines, Composés hétérocycliques, Sondes moléculaires, Cinétique chimique
Auteur : Regenass Pierre
Année de soutenance : 2015
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Description : Les neurostéroïdes sont des composés endogènes qui peuvent moduler la transmission synaptique et avoir un effet neuroprotecteur dans les maladies neurodégénératives. Les systèmes régulant leur biosynthèse ne sont pas connus mais la première étape de celle-ci peut être régulée par la protéine TSPO. ...
Mots clés : Protéines de liaison, Prégnénolone, Stéroïdes, Cyclisation (chimie), Neuroprotecteurs, Maladies neurodégénératives
Auteur : Hallé François
Année de soutenance : 2015
Description : Les intégrines, protéines transmembranaires hétérodimériques de type αβ, sont impliquées dans un grand nombre de phénomènes physiologiques et pathologiques. L’intégrine α5β1 est considérée à l’heure actuelle comme une cible thérapeutique pertinente en oncologie, en particulier pour le traitement ...
Mots clés : Intégrines, Chimie pharmaceutique, Cancer
Auteur : Ray Anne-Marie
Année de soutenance : 2013
Description : Les récepteurs couplés aux protéines G constituent la plus grande famille de protéines membranaires et interviennent dans de nombreux processus physiologiques. La compréhension de l’interaction ligand-récepteur d’un point de vue mécanistique mais également thérapeutique est cruciale. Appartenant ...
Mots clés : Sondes fluorescentes, Récepteurs couplés aux protéines G, Hormones -- Récepteurs, Vasopressine, Ocytocine, Animaux de laboratoire
Auteur : Pflimlin Elsa
Année de soutenance : 2013
Description : Le traitement des douleurs sévères repose dans la plupart des cas sur l’utilisation d’analgésiques opiacés. Cependant après administration répétée d’analgésique morphinique, on observe une tolérance aux agents morphiniques. Au niveau moléculaire, l’hypothèse physiopathologique met en avant la pa ...
Mots clés : Neuropeptides, Guanidine, Analgésiques, Chimie pharmaceutique
Auteur : Hammoud Hassan
Année de soutenance : 2012
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Description : La douleur chronique est un problème de santé publique majeur et les analgésiques opioïdes présentent de nombreux effets secondaires et sont connus pour induire de la tolérance et de l’addiction. Il y a donc un besoin urgent de trouver des traitements alternatifs. GalR2 est un RCPG connu pour être ...
Mots clés : Chimie pharmaceutique, Douleur, Récepteurs couplés aux protéines G
Auteur : Laurent Arthur
Année de soutenance : 2023
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Description : Des sondes fluorescentes innovantes sensibles à la polarité de l’environnement dérivées du Nile Red ont été développées pour suivre les interactions ligand-RCPG en ciblant tout particulièrement deux récepteurs d’intérêt thérapeutique, le récepteur de l’ocytocine (OTR) et celui de la galanine de ...
Mots clés : Biochimie, Sondes fluorescentes
Auteur : Hanser Fabien
Année de soutenance : 2020
Description : Les récepteurs de l’ocytocine (OTR) et de la vasopressine (AVPR) sont connus pour être impliqués dans la modulation d’effets centraux complexes. Récemment l’OTR a été proposé comme une cible thérapeutique pour le traitement des troubles du spectre autistique (TSA).Afin de mieux comprendre le rôle ...
Mots clés : Ocytocine, Vasopressine, Récepteurs couplés aux protéines G, Sondes fluorescentes, Tomographie par émission
Auteur : Karpenko Julie
Année de soutenance : 2014
Description : La protéine kinase DYRK1A fait partie du groupe des CMGC kinases et est impliquée dans divers processus neurodégénératifs tels que la maladie d’Alzheimer.Dans ce cadre, une étude topologique a été menée autour d’un hit imidazo[1,2-B]pyridazine identifié par un criblage biologique. Ce composé a servi ...
Mots clés : Protéines kinases, Inhibiteurs, Pyridazine, Chimie pharmaceutique
Auteur : Blaise Emilie
Année de soutenance : 2014
Description : L’analyse de la composition chimique de deux orchidées de la sous-tribu des Aeridinae, Aerides rosea Lodd. ex. Lindl. & Paxton et Acampe rigida (Buch.-Ham. ex Sm.) P. F. Hunt, a été menée en ayant recours à des techniques de couplages et grâce à une stratégie de déréplication. Dix dérivés phénan ...
Mots clés : Orchidées, Plantes -- Métabolites, Chimie végétale, Pharmacognosie
Auteur : Čáková Veronika
Année de soutenance : 2013
Description : Prédire l'affinité d'un ligand pour sa protéine à partir d'informations structurales est un enjeu majeur pour le développement de médicaments. Malgré les récentes avancées dues à l'utilisation de machines d'apprentissage, de nombreux biais restent à résoudre quant à la capacité de ces modèles à ...
Mots clés : Affinité chimique, Réseaux neuronaux graphiques, Simulation de docking moléculaire
Auteur : Volkov Mikhail
Année de soutenance : 2023
Description : Nous avons développé deux méthodes originales de synthèse de cyclopenténones fonctionnalisées et découvert de nouveaux réarrangements d’alcools 1-styryl propargyliques catalysés par des acides.Ce travail de thèse a aussi permis de mettre en évidence les limitations d’une méthode de synthèse des ...
Mots clés : Cyclopenténones, Sondes fluorescentes, Anticancéreux
Auteur : Basmadjian Christine
Année de soutenance : 2015
Description : L’apparition de P. falciparum résistants aux CTAs est un problème majeur en Asie du Sud-Est. Il est nécessaire de rechercher des molécules présentant des mécanismes d’actions nouveaux. Une cible d’intérêt est l’apicoplaste, un organite de Plasmodium issu d’une endosymbiose avec une algue rouge. ...
Mots clés : Résonance magnétique nucléaire, Rhodophycophytes, Produits de la mer -- Métabolites, Antipaludiques
Auteur : Margueritte Laure
Année de soutenance : 2018
Description : Afin d’améliorer la stabilité plasmatique de peptides, nous avons développé une nouvelle stratégie basée sur l’introduction d’une chaîne fluorocarbonée dans la séquence d’un peptide natif. En appliquant le concept à l’apeline-17, un peptide présentant un intérêt potentiel pour le traitement de m ...
Mots clés : Peptides, Récepteurs couplés aux protéines G, Sondes fluorescentes
Auteur : Esteoulle Lucie
Année de soutenance : 2018
Description : Les éléments pharmacophoriques issus d’IChem qui représentent le site actif d’une protéine (même sans ligand co-cristallisé) sont simples et assez précis pour faire du criblage virtuel. La nouvelle procédure proposée dans ce travail s’avère aussi efficiente que des méthodes computationnelles exi ...
Mots clés : Protéines, Modélisation des données (informatique), Complexes récepteur-ligand, Criblage pharmacologique
Auteur : Tran Nguyen Viet Khoa
Année de soutenance : 2020