Developpement d'inhibiteurs de VEGFR-2 par des réactions de chimie click à partir d'ynamides
Langue Anglais
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Auteur : Vojtickova, Margareta
Date de soutenance : 27-09-2013

Directeur(s) de thèse : Hanquet, Gilles - Bohac, Andrej

Président : Compain, Philippe
Rapporteur(s) : Passarella, Daniele - Remko, Milan
Membre(s) du jury : Tarnus, Céline - Koiš, Pavol - Frecer, Vladimir

Établissement de soutenance : Strasbourg - Univerzita Komenského (Bratislava)
Laboratoire : Laboratoire de chimie moléculaire (Strasbourg)
École doctorale : École doctorale des Sciences chimiques (Strasbourg ; 1995-....)
 
Discipline : Chimie
Classification : Chimie, minéralogie, cristallographie, Médecine et santé

Mots-clés libres : Anti-angiogéniques, Ynamide, Azides, Chimie click
Mots-clés :
  • Néovascularisation
  • Antiangiogéniques
  • Inhibiteurs des tyrosine kinases
  • Cancer -- Recherche
Résumé : Malgré d’intenses recherches, le cancer reste une des causes principales de mortalité dans le monde. Le développement de nouveaux produits actifs pour le traitement des cancers est de plus en plus nécessaire. Nous avons décidé de préparer de nouveaux composés anti-angiogéniques dérivés du composé III.1 (ligand du complexe PDB : 1Y6A) dores et déjà testé cliniquement. Cinq d’entres eux ont pu être synthétisés en utilisant une réaction Click entre un ynamide et un azide. La réaction Click catalysée au cuivre a permis de préparer cinq de nos 1,2,3-triazole cibles avec une excellente régiosélectivité. Bien que l’activité de ces composés soit bien moins importante que celle du composé oxazolique III.1 dont elles sont dérivées, nous avons montré qu’ils sont des ligands spécifiques de VEGFR-2 kinase et qu’elles représentent une nouveauté structurale intéressante dans l’espace très protégé des inhibiteurs de tyrosine kinases.
 
Type de contenu : Text
Format : PDF
 
Entrepôt d'origine : STAR : dépôt national des thèses électroniques françaises
Identifiant : 2013STRAF050
Type de ressource : Thèse