3-benzyl-menadiones redox comme nouveaux agents antipaludiques : études sur les relations structure-activité, activité antiparasitaire et mécanisme d'action
Langue Anglais
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Modalités de diffusion de la thèse :
  • Thèse confidentielle jusqu'au 26/09/2016.
  • Thèse soumise à l'embargo de l'auteur : embargo illimité (communication intranet).
 
Auteur : Ehrhardt, Katharina
Date de soutenance : 26-09-2014

Directeur(s) de thèse : Davioud-Charvet, Élisabeth - Lanzer, Michael

Président : Florent, Isabelle
Rapporteur(s) : Frischnecht, Freddy
Membre(s) du jury : Blandin, Stéphanie - Deponte, Marcel

Établissement de soutenance : Strasbourg - Ruprecht-Karls-Universität (Heidelberg, Allemagne)
Laboratoire : Laboratoire de chimie moléculaire (Strasbourg)
École doctorale : École doctorale des Sciences chimiques (Strasbourg ; 1995-....)
 
Discipline : Chimie biologique et thérapeutique
Classification : Médecine et santé

Mots-clés libres : 3-benzyl-ménadiones substituées, Antipaludique, Redox-cycler, Plasmodium
Mots-clés :
  • Ménadione
  • Antipaludiques
  • Antiparasitaires
Résumé : Le paludisme reste une des maladies infectieuses les plus importantes au monde. Récemment, le laboratoire de Dr E. Davioud-Charvet a conçu des 3-Benzyl-Ménadiones substituées (benzylMD) comme agents antipaludiques prometteurs. Les études sur le mode d'action ont mis en évidenceque ces molecules déstabilisent l'équilibre redox des érythrocytes infectés en agissant comme agent catalytique redox (redox-Cycler), une stratégie prometteur pour le développement de nouveaux agents antipaludiques. Le travail de thèse présenté a caractérisé l'activité in vitro et le mécanisme d'action de tête de série, la 3-[4-(trifluorométhyl)-Benzyl]-Ménadione 1c, ce qui représente une partie principale du développement des benzylMDs. Une deuxième partie explorait les relations structure-Activité de benzylMD dérivés. Dans l'ensemble, les résultats démontrent l'activité in vitro très prometteuse de la benzylMD 1 cet soutiennent l'amélioration de benzylMDs comme nouveaux candidats-Médicaments antipaludiques.
 
Type de contenu : Text
Format : PDF
 
Entrepôt d'origine : STAR : dépôt national des thèses électroniques françaises
Identifiant : 2014STRAF020
Type de ressource : Thèse