Conception, synthèse et évaluations de sondes fluorogènes et solvatofluorochromes pour l’étude des récepteurs couplés aux protéines G : application aux récepteurs de l’ocytocine et de la spexine
Langue Français, Anglais
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Modalités de diffusion de la thèse :
  • Thèse confidentielle jusqu'au 04/12/2023.
  • Thèse soumise à l'embargo de l'auteur jusqu'au 04/12/2023 (communication intranet).
 
Auteur : Hanser, Fabien
Date de soutenance : 04-12-2020

Directeur(s) de thèse : Bonnet, Dominique

Établissement de soutenance : Strasbourg
Laboratoire : Laboratoire d'innovation thérapeutique (Strasbourg ; 2009-....)
École doctorale : École doctorale Sciences chimiques (Strasbourg ; 1995-....)
 
Discipline : Chimie biologique thérapeutique
Classification : Chimie, minéralogie, cristallographie, Sciences de la vie, biologie, biochimie

Mots-clés libres : OTR, GalR2, Fluorogène, Solvatofluorochrome, Acide aminé fluorescent, Microenvironnement, Test de liaison
Mots-clés :
  • Biochimie
  • Sondes fluorescentes
Résumé : Des sondes fluorescentes innovantes sensibles à la polarité de l’environnement dérivées du Nile Red ont été développées pour suivre les interactions ligand-RCPG en ciblant tout particulièrement deux récepteurs d’intérêt thérapeutique, le récepteur de l’ocytocine (OTR) et celui de la galanine de type 2 (GalR2). L’antagoniste de l’OTR non peptidique fluorescent développé a permis d’étudier le microenvironnement de ce récepteur et d’obtenir des résultats très prometteurs pour la mise au point d’un test de liaison ligand-récepteur fluorogène pour le RCPG de l’ocytocine. Les ligands du GalR2 fluorescents développés dérivés de la spexine ont permis d’imager spécifiquement ce RCPG en conditions homogènes. Ils seront utilisés pour suivre la signalisation du GalR2 et mettre au point un test de liaison ligand-récepteur fluorogène pour ce RCPG. Finalement, l’acide aminé fluorescent hydrosoluble dérivé du Nile Red développé sera utilisé pour comprendre le mécanisme d’augmentation de la stabilité et de l’efficacité des peptides fluorospexines récemment développés comparés à la spexine.
 
Type de contenu : Text
Format : PDF
 
Entrepôt d'origine : STAR : dépôt national des thèses électroniques françaises
Identifiant : 2020STRAF059
Type de ressource : Thèse