Développement rationnel d'inhibiteurs de kinases dédiés au traitement de maladies néoplasiques et des complications diabétiques
Langue Anglais
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Modalités de diffusion de la thèse :
  • Thèse confidentielle jusqu'au 13/12/2021.
  • Thèse soumise à l'embargo de l'auteur jusqu'au 13/12/2021 (communication intranet).
 
Auteur : Hlavac, Matus
Date de soutenance : 14-12-2020

Directeur(s) de thèse : Hanquet, Gilles - Bohac, Andrej

Président : Belmont, Philippe
Rapporteur(s) : Belmont, Philippe - Milata, Viktor
Membre(s) du jury : Borges, Fernanda - Kikelj, Danijel - Passarella, Daniele

Établissement de soutenance : Strasbourg - Univerzita Komenského (Bratislava)
Laboratoire : Laboratoire d'innovation moléculaire et applications (Strasbourg ; Mulhouse ; 2018-....)
École doctorale : École doctorale des Sciences chimiques (Strasbourg ; 1995-....)
 
Discipline : Chimie organique et médicinale
Classification : Chimie, minéralogie, cristallographie

Mots-clés libres : Inhibiteurs de tyrosine kinase, Aldose reductase, VEGFR2 TK, ALR2, Aminooxazoles, Oxotriazinoindoles
Mots-clés :
  • Chimie organique
  • Chimie pharmaceutique
  • Aldose réductase
Résumé : Les récepteurs de la tyrosine kinase VEGFR2 sont des protéines transmembranaires cruciales pour la régénération tissulaire, la régulation des cycles cellulaires importants et la fonction des cellules endothéliales vasculaires. D'autre part, une activité accrue de VEGFR2 TK provoque une division incontrôlée des cellules cancéreuses et la formation de tumeur. En conséquence, le développement de petites molécules inhibitrices de la VEGFR2 TK est devenu un moyen prometteur et efficace pour le traitement du cancer. D’un autre coté une autre maladie tout aussi grave tel quele diabète , caractérisé par l'absence d'insuline ou sa résintance oul'aldose réductase (ALR2) joue un rôle important dans la formation de diverses complications cardiaques et diabétiques est devenue une cible thérapeutique importante dans le traitement des maladies liées au diabète. Cette thèse de thèse a abouti à la découverte de 14 inhibiteurs de VEGFR2 TK et 9 inhibiteurs d'ALR2 tandis que 16 d'entre eux ont été évalués biologiquement (IC50, VEGFR2 TK, ALR2 et ALR1).
 
Type de contenu : Text
Format : PDF
 
Entrepôt d'origine : STAR : dépôt national des thèses électroniques françaises
Identifiant : 2020STRAF063
Type de ressource : Thèse