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A synthesis and biological screening of predicted inhibitors of Tyrosine Kinases, e.g. KDR, designed in silico
Description : Les protéines kinases représentent le groupe d'enzymes qui servent d'intermédiaire pour la phosphorylation de protéines - le transfert d'un groupe phosphate de l'adénosine triphosphate(ATP) sur des chaînes latérales correspondantes de tyrosine, de serine ou de thréonine des acides aminées. La ph ...
Mots clés : Inhibiteurs des tyrosine kinases, Réactions chimiques, Transduction du signal cellulaire
Auteur : Šramel Peter
Année de soutenance : 2017
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A synthesis and biological screening of predicted inhibitors of Tyrosine Kinases, e.g. KDR, designed in silico
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Accès à de nouvelles plateformes chirales pour la synthèse d'analogues structuraux de la salvinorine A et de terpènes bioactifs
Description : La salvinorine A est un néoclérodane naturel possédant une forte affinité pour les récepteurs opioïdes kappa. Tout comme elle, de nombreux terpénoïdes bioactifs naturels, tels que l’acide hardwickiique, possèdent une chaîne latérale 2-(furan-3-yl)-éthyle en position 9. L’introduction de cette chaîne ...
Mots clés : Clérodanes, Terpènes, Synthèse asymétrique, Réactions chimiques
Auteur : Schiavo Lucie
Année de soutenance : 2017
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Chemical tools for antimalarial drug development : synthesis of plasmodione analogues and 13C-enriched plasmodione for drug metabolomics investigations
Description : Le paludisme est une maladie parasitaire tropicale menaçant les populations dans les zones tropicales et sub-tropicales, en particulier les jeunes enfants en Afrique. En raison des résistances aux médicaments antipaludiques qui se sont propagées dans le monde entier au cours des 50 dernières années, ...
Mots clés : Métabolites, Oxydoréduction, Synthèse organique, Antipaludiques
Auteur : Feng Liwen
Année de soutenance : 2017
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Chemical tools for antimalarial drug development : synthesis of plasmodione analogues and 13C-enriched plasmodione for drug metabolomics investigations
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Conception et synthèse d’iminosucres di- à tétravalents comme sondes mécanistiques et agents thérapeutiques potentiels
Description : Dans un contexte où les iminosucres multivalents représentent, en tant qu’inhibiteurs puissants de glycosidases, des structures privilégiées pour le développement de nouveaux agents thérapeutiques, nous nous sommes intéressés à ce type de composés pour le traitement de deux maladies génétiques rares. ...
Mots clés : Glucocérébrosidase, Molécules chaperonnes, Antienzymes, Chimie click, Iminosucres
Auteur : Stauffert Fabien
Année de soutenance : 2015
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Conception et synthèse de nouvelles classes d’iminosucres d’intérêt biologique : ingénierie click pour des systèmes multivalents
Description : Des résultats récents ont montré les premières preuves d’un effet multivalent puissant des iminosucres sur l’inhibition des glycosidases, avec des gains d’affinité allant jusqu’à 10000. Afin de comprendre les différentes caractéristiques de cet « effet de cluster » et d’en poursuivre l’optimisation, ...
Mots clés : Glucides, Glycosidases, Clusters (chimie), Chimie click
Auteur : Lepage Mathieu
Année de soutenance : 2014
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Conception et synthèse de nouvelles classes d'iminosucres d'intérêt thérapeutique : chimie click, multivalence et maladies génétiques rares
Description : Récemment, le concept de chaperon pharmacologique a émergé pour le traitement des maladies lysosomales. Comme inhibiteurs réversibles de glycosidases mutantes impliquées dans ces maladies, les chaperons pharmacologiques sont capables, à des concentrations sub-inhibitrices, de sauver ces enzymes ...
Mots clés : Glycosidases, Antienzymes, Chimie click, Mucoviscidose, Gaucher, Maladie de
Auteur : Decroocq Camille
Année de soutenance : 2012
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Conception, synthèse et étude de dérivés de C60 fonctionnalisés : applications biologiques et développement méthodologique
Description : Notre équipe a récemment développé une méthode polyvalente permettant de préparer des dérivés complexes de C60 hexa-adduits fonctionnalisés. Cette méthodologie permet d’obtenir des produits aux caractéristiques originales. Le C60 central agit comme un support central peu réactif, autour duquel des ...
Mots clés : Fullerènes, Composés amphiphiles, Dendrimères, Autoassemblage
Auteur : Sigwalt David
Année de soutenance : 2013
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Contrôle de la chiralité axiale par activation de liaisons C-H : accès à des molécules naturelles et ligands inédits
Description : La chiralité axiale est une propriété importante de composés biologiquements actifs, de matériaux avancés et plus particulièrement de ligands utilisés en catalyse asymétrique. En effet de nombreuses structures biaryliques atropisomériques ont montré un excellent pouvoir d’induction asymétrique. ...
Mots clés : Chiralité, Énantiomères, Liaisons carbone-hydrogène, Réactions chimiques régiosélectives
Auteur : Dherbassy Quentin
Année de soutenance : 2017
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Cu(I) catalyzed alkyne-azide cycloaddition as a synthetic tool for the preparation of complex C60 derivatives
Description : La présente thèse décrit la synthèse de briques de base de fullerènes pour la préparation de dispositifs moléculaires photoactifs combinant C60 et porphyrines. La cycloaddition alcyne-azoture catalysée au cuivre (I) a été utilisée comme outil de synthèse pour la préparation des dérivés C60 compl ...
Mots clés : Fullerènes, Porphyrines, Cyclisation (chimie)
Auteur : Vartanian Maida
Année de soutenance : 2012
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Development and biological evaluation of novel fluorinated ingredients for modern crop protection
Description : Ce doctorat a permis la conception de nouvelles molécules destinées aux développements de futurs produits phytosanitaires. Tout d’abord, la synthèse d’alpha,alpha-difluoro-beta-hydroxy cétones a été réalisée. Motif déjà reconnu dans le domaine pharmaceutique, nous voulions étendre son champ d’ap ...
Mots clés : Acétone, Quinoléine, Fluor -- Composés, Biomolécules actives, Récepteurs GABA
Auteur : Aribi Fallia
Année de soutenance : 2017
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Development of VEGFR-2 inhibitors by ynamide- based click chemistry
Description : Malgré d’intenses recherches, le cancer reste une des causes principales de mortalité dans le monde. Le développement de nouveaux produits actifs pour le traitement des cancers est de plus en plus nécessaire. Nous avons décidé de préparer de nouveaux composés anti-angiogéniques dérivés du composé ...
Mots clés : Néovascularisation, Antiangiogéniques, Inhibiteurs des tyrosine kinases, Cancer -- Recherche
Auteur : Vojtickova Margareta
Année de soutenance : 2013
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Modifications chimiques contrôlées du pillar[5]arène et préparation de [2]rotaxanes
Description : Analogues aux cyclotrivératrilènes et aux calix[n]arènes, les pillar[n]arènes sont composés de n unités hydroquinoliques et reliés entre elles par un pont méthylénique en position para. Ces macrocycles ont été utilisés en tant que supports fonctionnalisables afin de préparer divers nanomatériaux. ...
Mots clés : Composés aromatiques, Composés macrocycliques, Cyclisation (chimie)
Auteur : Meichsner Eric
Année de soutenance : 2017
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Multiple functionalization of C60 hexa-adducts by « click » chemistry
Description : Dans un premier temps, la bis- et tris-fonctionnalisation du C60 a été effectuée par une approche macrocyclique. Différents bis- et tris-adduits du C60 ont été obtenus avec de bonnes régioselectivités. Dans un deuxième temps, la tris-fonctionnalisation du C60 a été effectuée par une approche « tête ...
Mots clés : Fullerènes, Réactions chimiques, Chimie click, Stéréochimie
Auteur : Schillinger Franck
Année de soutenance : 2016
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Multivalent systems based on viologen units : redox behaviour and recognition properties by cucurbit[n]urils
Description : Des supramolécules basées sur la reconnaissance de viologènes par des curcubit[n]urils (CB[n]) ont été étudiées. Les systèmes développées incluent des [3]-, [4]- et [7]pseudorotaxanes, composés de multimères à base de viologène et de CB[7] ou CB[8]. L’étude physicochimique a montré que ces supram ...
Mots clés : Bipyridylium -- Composés, Viologènes, Chromophores, Reconnaissance moléculaire, Oxydoréduction
Auteur : Dalvand Parastoo
Année de soutenance : 2015
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Nouvelles approches vers le contrôle de la chiralité axiale de biaryles via des arynes et en l'absence de métaux de transition
Description : Les biaryles à chiralité axiale sont des structures privilégiées qui ont un rôle important en chimie. On les trouve dans de nombreux produits naturels biologiquement actifs, en tant que ligands chiraux en catalyse asymétrique ou encore en science des matériaux. Le but est de développer une méthode ...
Mots clés : Sulfoxydes, Oxazolines, Chiralité
Auteur : Brehier Anaïs
Année de soutenance : 2013
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Nouvelles classes d’iminosucres bicycliques : approche synthétique des squelettes 5-azaspiro[3.4]octane et 6-azabicyclo[3.2.0]heptane
Description : Des études antérieures conduites par notre groupe ont permis d’identifier l’α-1-C-nonyl-1,5-didésoxy-1,5-imino-D-xylitol en tant que puissant inhibiteur de la β-glucocérébrosidase – enzyme impliquée dans la maladie de Gaucher. La conformation inhabituelle (chaise inversée) de ce composé nous a incités ...
Mots clés : Iminosucres, Réactions chimiques
Auteur : Hensienne Raphaël
Année de soutenance : 2016
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Novel access to heteroaromatic building blocks bearing diversely fluorinated substituents
Description : Dans un contexte où il est préférable de limiter les quantités de principes actifs, aussi bien dans les médicaments que dans les produits phytosanitaires, il est important de développer des produits dont l’activité biologique est augmentée. Pour ce faire, il est possible d’utiliser des hétérocycles ...
Mots clés : Pyridine, Pyrazoles, Composés aromatiques fluorés
Auteur : Giornal Florence
Année de soutenance : 2012
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Redox-active 3-benzyl-menadiones as new antimalarial agents : studies on structure-activity relationships, antiparasitic potency and mechanism of action
Description : Le paludisme reste une des maladies infectieuses les plus importantes au monde. Récemment, le laboratoire de Dr E. Davioud-Charvet a conçu des 3-Benzyl-Ménadiones substituées (benzylMD) comme agents antipaludiques prometteurs. Les études sur le mode d'action ont mis en évidenceque ces molecules ...
Mots clés : Ménadione, Antipaludiques, Antiparasitaires
Auteur : Ehrhardt Katharina
Année de soutenance : 2014
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Redox-active 3-benzyl-menadiones as new antimalarial agents : studies on structure-activity relationships, antiparasitic potency and mechanism of action
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Stereoselective synthesis of the natural metabolite of tocopherol, (S)-y-CEHC, and monofluorinated trisubstituted olefins
Description : [...]Le travail développé dans cette thèse est centré sur deux objectifs principaux : - La synthèse stéréosélective du motif chromane 2,2-disubstitués utilisant le sulfoxyde comme seule source de chiralité a été réalisée avec de bons rendements et de bonnes diastereosélectivités. La synthèse totale ...
Mots clés : Vitamine E, Alcènes, Synthèse organique
Auteur : Lecea Romera Mercedes
Année de soutenance : 2012
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Stereoselective synthesis of the natural metabolite of tocopherol, (S)-y-CEHC, and monofluorinated trisubstituted olefins
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Supramolecular crown ether containing donor-acceptor ensembles
Description : Afin d'obtenir une meilleure compréhension de l'étape clé du système photosynthétique (la formation d’un état à charges séparées), une nouvelle famille de systèmes donneur-accepteur supramoléculaires a été préparée.Nous avons notamment acquis une meilleure compréhension de la nature des interactions ...
Mots clés : Éthers en couronne, Fullerènes, Porphyrines, Autoassemblage, Chimie supramoléculaire
Auteur : Moreira navarro Luis
Année de soutenance : 2013
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Supramolecular crown ether containing donor-acceptor ensembles
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