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Laboratoire d'innovation thérapeutique (Strasbourg ; 2009-....)
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Développement de nouvelles méthodes de criblage in silico en chémogénomique
Description
:
La chémoinformatique et la bioinformatique sont des disciplines devenues indispensables à la découverte de médicaments. De nos jours, les industries pharmaceutiques consacrent près de 10% de leur budget de recherche et développement, à la recherche de médicaments assisté par ordinateur (Kapetanovic ...
Mots clés
:
Chémogénomique, Criblage pharmacologique, Bioinformatique
Auteur
:
Meslamani Jamel-Eddine
Année de soutenance
:
2012
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Développement de nouvelles méthodes de criblage in silico en chémogénomique
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Développement de réactions domino auro-catalysées pour la synthèse de composés hétérocycliques fonctionnalisés
Description
:
Les hétérocycles occupent une place non négligeable dans l’industrie chimique et pharmaceutique. Ces structures sont principalement présentes dans les médicaments, les matériaux ou même l’agrochimie. La diversité moléculaire au sein de cette catégorie peut grandement varier, notamment par la taille ...
Mots clés
:
Catalyse homogène, Or, Composés hétérocycliques, Réactions domino
Auteur
:
Galea Romeric
Année de soutenance
:
2023
Restriction d'accès permanente : confidentialité ou accès intranet uniquement
Accès restreint jusqu'au 31-10-2026 (confidentialité ou accès intranet)
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Développement de réactions domino auro-catalysées pour la synthèse de composés hétérocycliques fonctionnalisés
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Développement de réactions en tandem bimétalliques pour la synthèse d'hétérocycles fonctionnalisés
Description
:
L’objectif de ces travaux de thèse a été le développement de nouvelles méthodologies de catalyse orthogonale en tandem pour la préparation de motifs hétérocycliques fonctionnalisés. Dans un premier temps, nous avons procédé au développement d’une procédure de catalyse orthogonale en tandem (OTC) ...
Mots clés
:
Catalyse homogène, Rhodium, Hydroformylation, Hydroboration, Catalyse
Auteur
:
Salvi Ervan
Année de soutenance
:
2023
Accès restreint jusqu'au 31-12-2026 (confidentialité ou accès intranet)
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Développement de réactions en tandem bimétalliques pour la synthèse d'hétérocycles fonctionnalisés
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Développement et applications de réactions d'hétérocycloaddition pour la diversification structurale et le marquage de molécules à visée thérapeutique
Description
:
Lors de cette thèse, nous avons conçu et développé de nouvelles approches basées sur des réactions d’hétérocycloaddition pour la diversification structurale et le marquage de molécules à visées thérapeutique et diagnostique. Nous avons d’abord appliqué la réaction de Povarov à la diversification ...
Mots clés
:
Chimie organique, Biochimie
Auteur
:
Maujean Timothé
Année de soutenance
:
2022
Accès restreint jusqu'au 31-12-2024 (confidentialité ou accès intranet)
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Développement et applications de réactions d'hétérocycloaddition pour la diversification structurale et le marquage de molécules à visée thérapeutique
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Etude de deux halophytes, Armeria maritima (Mill.) Willd. et Helichrysum stoechas (L.) Moench : exploration phytochimique, approche biotechnologique et valorisation dermo-cosmétique
Description
:
L'étude phytochimique d'Armeria maritima et d'Helichrysum stoechas a permis d'isoler pour la première fois 31 molécules dans le genre Armeria dont 4 nouveaux flavonols diglycosylés, ainsi que le développement d'une stratégie de déréplication pour l'étude d'H. stoechas. Dans les deux espèces, nous ...
Mots clés
:
Halophytes, Biomolécules végétales, Pharmacognosie, Chimie végétale
Auteur
:
Gourguillon Lorène
Année de soutenance
:
2017
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Etude de deux halophytes, Armeria maritima (Mill.) Willd. et Helichrysum stoechas (L.) Moench : exploration phytochimique, approche biotechnologique et valorisation dermo-cosmétique
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Etude et valorisation industrielle d'halophytes du littoral breton : biodiversité chimique et biologique
Description
:
Quatre espèces halophyles, Silene maritima, Carpobrotus edulis, Senecio cineraria et Limonium latifolium, ont fait l’objet d’études phytochimiques en procédant par fractionnement bioguidé. Nous avons ainsi identifié une trentaine de métabolites bioactifs, capables de limiter la production d’espèces ...
Mots clés
:
Halophytes, Plantes -- Métabolites, Plantes -- Composition chimique, Phytothérapie
Auteur
:
Bréant Lise
Année de soutenance
:
2012
Restriction d'accès permanente : confidentialité ou accès intranet uniquement
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Etude et valorisation industrielle d'halophytes du littoral breton : biodiversité chimique et biologique
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Étude par modélisation moléculaire de la reconnaissance du corécepteur CCR5 du VIH-1 par la glycoprotéine virale gp120
Description
:
Depuis sa découverte en 1983, Le VIH-1 constitue un problème de santé publique majeur. A ce jour, malgré de nombreux traitements efficaces, les personnes infectées ne peuvent pas guérir, et le virus n’est toujours pas éradiqué. Pour prévenir l’émergence de souches résistances aux traitement ou plus ...
Mots clés
:
Chimie -- Informatique, VIH (virus), Dynamique moléculaire, Récepteurs couplés aux protéines G
Auteur
:
Jacquemard Célien
Année de soutenance
:
2021
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Étude par modélisation moléculaire de la reconnaissance du corécepteur CCR5 du VIH-1 par la glycoprotéine virale gp120
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Evaluation des effets anticancéreux de composés pharmacologiques sur les cellules souches cancéreuses et leurs descendants : caractérisation des mécanismes moléculaires
Description
:
Les cellules souches cancéreuses (CSCs) représentent une petite sous-population de cellules dans la tumeur qui sont capables de s'autorenouveler. Ce sont des cellules impliquées dans l'initiation et la croissance métastasique des tumeurs, ainsi que dans la résistance aux traitements conventionnels. ...
Mots clés
:
Cellules souches, Cellules cancéreuses, Anticancéreux, Apoptose, Résistance aux médicaments, Pharmacodynamie
Auteur
:
Ali-Azouaou Sarah
Année de soutenance
:
2015
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Evaluation des effets anticancéreux de composés pharmacologiques sur les cellules souches cancéreuses et leurs descendants : caractérisation des mécanismes moléculaires
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Evaluation des effets anticarcinogéniques de la flavagline synthétique FL3 sur les cellules souches cancéreuses : caractérisation des mécanismes moléculaires mis en jeu
Description
:
Il est connu aujourd'hui qu'une petite sous-population de cellules au sein des tumeurs possède une puissante capacité d'auto-renouvellement et est impliquée dans la progression tumorale, l'agressivité et la résistance à la fois à la chimiothérapie et la radiothérapie. Ces cellules, nommées cellules ...
Mots clés
:
Cellules souches, Cellules cancéreuses, Anticancéreux, Pharmacodynamie, Benzofurane, Apoptose
Auteur
:
Emhemmed Fathi
Année de soutenance
:
2015
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Evaluation des effets anticarcinogéniques de la flavagline synthétique FL3 sur les cellules souches cancéreuses : caractérisation des mécanismes moléculaires mis en jeu
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Fenestradiènes et cyclooctatriènes : synthèse directe par réaction en cascade palladocatalysée
Description
:
Ces travaux de thèse nous ont permis de mettre au point différentes voies de synthèse de systèmes polycycliques complexes tels que des fenestradiènes et des cyclooctatriènes, par réactions en cascades palladocatalysées. Celles-ci débutent par une réaction de cyclocarbopalladation 4-exo-dig et est ...
Mots clés
:
Composés polycycliques, Catalyseurs au palladium, Cyclisation (chimie)
Auteur
:
Charpenay Mélanie
Année de soutenance
:
2012
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Fenestradiènes et cyclooctatriènes : synthèse directe par réaction en cascade palladocatalysée
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Fenestranes, cyclooctatriènes et leurs dérivés comme châssis moléculaires innovants pour le développement de plateformes modulables
Description
:
Ces travaux de thèse nous ont permis de mettre en évidence un accès à un large nombre de composés polycycliques. Les étendues des méthodes employant des cascades réactionnelles palladocatalysées et leurs limites ont été étudiées. L’initialisation de ces cascades se fait par une cyclocarbopalladation ...
Mots clés
:
Composés polycycliques, Hétéroatomes
Auteur
:
Boudhar Aicha
Année de soutenance
:
2012
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Fenestranes, cyclooctatriènes et leurs dérivés comme châssis moléculaires innovants pour le développement de plateformes modulables
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Flavones substituées : une nouvelle classe de composés pour le traitement du paludisme : optimisation vers un candidat médicament
Description
:
Le paludisme est responsable de plus de 438 000 morts en 2015. L’apparition et la propagation de P. falciparum résistants à l’artémisinine, l’antipaludique le plus puissant, est un problème majeur en Asie du Sud-Est. Un besoin impérieux de nouveaux médicaments présentant une action rapide et conservée ...
Mots clés
:
Flavones, Antipaludiques, Relations structure-activité, Osmose
Auteur
:
Nardella Flore
Année de soutenance
:
2017
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Flavones substituées : une nouvelle classe de composés pour le traitement du paludisme : optimisation vers un candidat médicament
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Hépatotoxicité idiosyncrasique liée à un stress inflammatoire : modèle de prédiction et mécanismes cellulaires et moléculaires
Description
:
Les hépatopathies médicamenteuses survenant sur un mode idiosyncrasique représentent un obstacle majeur au développement de médicaments et sont à l’origine du retrait du marché de nombreux d’entre eux. Un des mécanismes mis en cause est lié à la survenue d’un épisode inflammatoire aigu qui, lors ...
Mots clés
:
Hépatotoxicité, Stéatose hépatique, Maladies des voies biliaires, Pharmacodynamie, Toxicovigilance
Auteur
:
Saab Léa
Année de soutenance
:
2013
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Hépatotoxicité idiosyncrasique liée à un stress inflammatoire : modèle de prédiction et mécanismes cellulaires et moléculaires
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Identification de nouvelles associations antibactériennes issues de la pharmacopée médiévale arabe
Description
:
L’étude porte sur deux remèdes issus de la pharmacopée d’Al-Kindī, tous deux prescrits contre des infections cutanées et associant 5 drogues : 4 exsudats végétaux à de l’acétate de cuivre. L’évaluation in vitro des drogues isolées a permis d’établir la forte activité antibactérienne d’extraits à ...
Mots clés
:
Ethnopharmacologie, Antibactériens, Staphylocoque doré, Férules (plantes), Coumarines
Auteur
:
Aubert Elora
Année de soutenance
:
2023
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Identification de nouvelles associations antibactériennes issues de la pharmacopée médiévale arabe
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Kinase MSK1 et bronchiolite oblitérante
Description
:
La bronchiolite oblitérante (BO) est la principale cause de décès à long terme après transplantation pulmonaire. La BO se manifeste par une diminution des capacités respiratoires liée à l’obstruction des petites voies aériennes par un tissu inflammatoire et fibroprolifératif. Dans cette thèse nous ...
Mots clés
:
Immunologie de transplantation, Poumon, Bronchiolite oblitérante, Sérine / thréonine kinases
Auteur
:
Nemska Simona
Année de soutenance
:
2012
Restriction d'accès permanente : confidentialité ou accès intranet uniquement
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Kinase MSK1 et bronchiolite oblitérante
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L'analyse structurale de complexes protéine/ligand et ses applications en chémogénomique
Description
:
Comprendre les interactions réalisées entre un candidat médicament et sa protéine cible est un enjeu crucial pour orienter la recherche de nouvelles molécules. En effet, ce processus implique de nombreux paramètres qu’il est nécessaire d’analyser séparément pour mieux comprendre leurs effets.Nous ...
Mots clés
:
Protéines, Ligands (biochimie) -- Fixation, Criblage pharmacologique, Chémogénomique, Bioinformatique
Auteur
:
Desaphy Jérémy
Année de soutenance
:
2013
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L'analyse structurale de complexes protéine/ligand et ses applications en chémogénomique
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Modélisation du récepteur aux chimiokines C-C de type 5 : caractérisation des états conformationnels et conception rationnelle de modulateurs de la dimérisation
Description
:
De nombreuses études des RCPGs révèlent que leur activation n’implique pas que deux états conformationnels, l’un activé et l’autre inactivé, mais une diversité plus importante de ces états, impliquant également des états intermédiaires. Nous avons utilisé la simulation par dynamique moléculaire ...
Mots clés
:
Récepteurs couplés aux protéines G, Chimiokines, Dynamique moléculaire, Dimérisation
Auteur
:
Koensgen Florian
Année de soutenance
:
2018
Restriction d'accès permanente : confidentialité ou accès intranet uniquement
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Modélisation du récepteur aux chimiokines C-C de type 5 : caractérisation des états conformationnels et conception rationnelle de modulateurs de la dimérisation
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Neutraligands de la chimiokine CXCL12 dans l'asthme
Description
:
La liaison de CXCL12 à ses récepteurs CXCR4 et CXCR7 peut-être bloquée par un neutraligand de CXCL12, la chalcone 4, qui présente une activité anti-inflammatoire dans un modèle d’asthme chez la souris. Notre travail a consisté à proposer des stratégies permettant le développement de molécules bi ...
Mots clés
:
Chimiokines, Anticorps neutralisants, Asthme, Chimiokine CXCL12, Récepteurs aux chimiokines, Chalcone
Auteur
:
Daubeuf Francois
Année de soutenance
:
2013
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Neutraligands de la chimiokine CXCL12 dans l'asthme
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Nouvelles cibles pour l'étude et le développement d'outils pharmacologiques originaux pour le traitement des douleurs neuropathiques
Description
:
Les douleurs neuropathiques désignent une hypersensibilité du système nerveux central sensoriel. C’est une maladie chronique et handicapante qui touche environ 6% de la population française. Cependant, à l’heure actuelle, il n’existe pas de traitement spécifique et efficace. Dans le cadre de cette ...
Mots clés
:
Composés hétérocycliques, TNF (cytokines), Inhibiteurs, Relations structure-activité, Douleur de désafférentation
Auteur
:
Bollenbach Maud
Année de soutenance
:
2017
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Nouvelles cibles pour l'étude et le développement d'outils pharmacologiques originaux pour le traitement des douleurs neuropathiques
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Pharmacochimie d'anthranoïdes issus du genre Psorospermum (Hypericaceae) : isolement, activités antiparasitaires et synthèse d'analogues structuraux
Description
:
L’étude de plantes utilisées en médecine traditionnelle camerounaise contre le paludisme a révélé des activités antiprotozoaires pour des espèces du genre Psorospermum conduisant à l’isolement d’anthranoïdes prénylés. De nouveaux fractionnements basés sur des techniques chromatographiques en polarité ...
Mots clés
:
Clusiacées, Synthèse organique, Antiparasitaires, Chimie végétale, Chimie pharmaceutique
Auteur
:
Gallé Jean-Baptiste
Année de soutenance
:
2015
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Pharmacochimie d'anthranoïdes issus du genre Psorospermum (Hypericaceae) : isolement, activités antiparasitaires et synthèse d'analogues structuraux
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